港大研发蛋白质组学平台 助制治癌新药

2019-07-16 00:00

治疗癌症的候选药物,均需要进行临牀前评估,但要达到检测成效却非易事。香港大学化学系副教授李祥的研究团队,成功研发化学蛋白质组学平台,首次能够于活细胞内评估溴结构域(Bromodomain)抑制剂,作为治疗癌症等严重疾病的候选药物,研究结果近日在顶尖科学期刊《美国化学学会期刊》发表。

溴结构域是存在于蛋白中的结构模块,调控人体细胞中基因组,一旦出错,基因表达便会出现异常,引致癌症等严重疾病。现时针对溴结构域抑制剂特异性的评估,大多停留在体外实验阶段,与细胞内的环境不同,检测结果亦未必全面反映抑制剂在细胞中的真正效果。团队研发的化学蛋白质组学平台,正好填补技术缺陷,以新化学探针及量化蛋白组学技术,把细胞中多种溴结构域结合及捕获,研究人员进行分离及质谱分析,就能确定所捕获到的是哪些溴结构域,而通过比对抑制剂的检测结果,就能识别与受试抑制剂特异型结合的溴结构域。

团队利用多种已知的溴结构域抑制剂测试该平台的表现,结果与以往研究完全相符。随着更多医学研究靶向溴结构域治疗疾病,新平台有助为新研发的抑制剂,作为候选药物进行临牀前评估提供平台,促进新型溴结构域抑制剂的开发。



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